Koleszterinszint csökkentő gyógyszerek: a sztatinok és más gyógyszerek mellékhatásai

Mi az a koleszterin?

A koleszterin egy viaszos, zsíros anyag, amelynek a testnek szüksége van a normál működéshez. A koleszterin természetesen jelen van a sejtmembránokban a test minden területén, ideértve az agyat, az idegeket, az izmokat, a bőrt, a májat, a beleket és a szívet.

A szervezet koleszterint használ számos hormon, D-vitamin és epesavak előállításához, amelyek elősegítik a zsír emésztését. A vér koleszterinje két forrásból származik: 1) az emberek által fogyasztott ételekből és 2) a májból. A máj ugyanakkor elegendő koleszterint termel a test igényeinek kielégítésére. Ezeknek az igényeknek a kielégítéséhez csak kis mennyiségű koleszterin szükséges a vérben. Ha az egyén túl sok koleszterinszint van a véráramában, a felesleg az artériákban is lerakódhat, beleértve a koszorúér (szív) artériákat is, ahol ez hozzájárul a szűküléshez és az elzáródásokhoz, amelyek a szívbetegség jeleit és tüneteit okozzák.

Mi okozza a magas koleszterinszintet?

Számos gyógyszer és betegség okozhat magas koleszterinszintet, de a legtöbb embernél a zsírtartalmú étrend, az elhízás, az ülő életmód, a dohányzás, a túlzott alkoholfogyasztás vagy az örökölt kockázati tényezők okozzák a fő okokat.

A magas koleszterinszint kockázata

Ha egy személy túl sok koleszterinszint van a véráramában, a felesleg az artériákban lerakódhat, ami ateroszklerózishoz vezet (általában az artériák megszilárdulása ). Az atherosclerosis hozzájárulhat a következőkhöz:

• magas vérnyomás,
• szívroham,
• stroke,
• vérrögök vagy
• impotencia (merevedési zavar).

Mi a magas koleszterinszintű kezelés kezelése?

Ha az egyénnek magas a koleszterinszintje, az orvos a következő életmód-változtatásokat javasolja, hogy segítse a beteget a koleszterinszint csökkentésében:

• Alacsony telítettségű, alacsony koleszterintartalmú étrend
• Fokozott fizikai aktivitás
• A dohányzás abbahagyása
• Fogyás

Ha ezek az életmód-változások nem csökkentik az ember szívkoszorúér-betegség kialakulásának kockázatát körülbelül három hónap elteltével, az orvos mérlegelheti koleszterinszint-csökkentő gyógyszer felírását. Ha a beteg szívbetegségben szenved, vagy sok szívbetegség kockázati tényezője van, az orvos az életmód megváltoztatása mellett azonnali koleszterinszint-csökkentő gyógyszereket írhat fel, ahelyett, hogy három hónapot várna az életmód megváltozásának egyedüli hatására.

Mik azok a koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek?

A koleszterinszint csökkentő gyógyszerek a következők:

• sztatinok,
• PCSK9 inhibitorok
• epesav-megkötő szerek,
• koleszterin abszorpció gátlók,
• nikotinsav ágensek és
• fibrátok.

Ha a beteg orvosa ezen gyógyszerek egyikét írja fel, akkor is be kell tartania a koleszterinszint-csökkentő diétát, fizikailag aktívabbnak kell lennie, fogynia kell, ha (ha a beteg túlsúlyos), és ellenőriznie vagy le kell állítania a szív összes többi kockázatát betegség (beleértve a magas vérnyomást, a cukorbetegséget és a dohányzást).

Mindezen lépések együttes végrehajtása csökkenti az egyénnek igényelt gyógyszermennyiséget, vagy hatékonyabbá teheti a gyógyszert, ami csökkenti a magas koleszterinszint kockázatait.

Leggyakoribb koleszterin gyógyszerek: sztatinok (példák és felhasználás)

Milyen példák vannak az előírt sztatinokra?

Az Egyesült Államokban jóváhagyott sztatinok például:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvasztatin (Lescol),
• lovasztatin (Mevacor, Altocor)
• pravasztatin (Pravachol),
• szimvasztatin (Zocor) és
• rosuvastatin (Crestor).

Hogyan működnek a sztatinok?

A sztatinok gátolják a HMG-CoA reduktáz enzimet, amely szabályozza a koleszterintermelés mértékét a testben. Ezek a gyógyszerek 20% -ról 60% -ra csökkentik a koleszterinszintet azáltal, hogy lelassítják a koleszterintermelést és növelik a máj azon képességét, hogy eltávolítsa a vérben már a „rossz” koleszterint (alacsony sűrűségű lipoproteint vagy LDL-t). A sztatinok hatékonyabban csökkentik az LDL koleszterinszintet, mint más típusú gyógyszerek. Mérsékelten növelik a "jó" koleszterint (nagy sűrűségű lipoprotein vagy HDL), és csökkentik az összes koleszterint és a triglicerideket.

Az eredményeket általában négy-hat hét a sztatinok szedése után lehet megfigyelni. A sztatinokat széles körben vizsgálták, és összességében bebizonyosodott, hogy csökkentik a magas koleszterinszinthez kapcsolódó szívroham, stroke, halál és más koszorúér-betegségek kockázatát.

Ki ne használja ezeket a sztatinokat?

Ne használjon sztatinokat, ha megfelel az alábbi helyzetek egyikének:

• Ha allergiás a sztatinokra vagy azok összetevőire.
• Terhes vagy terhességet tervez.
• Ön szoptat.
• Aktív májbetegségben szenved.
• Túlzott mértékben fogyaszt alkoholt.
• Kórtörténetében miopátia (egyfajta izombetegség) volt.
• Veseelégtelenségben szenved a rabdomiolízis miatt.

Használat: A sztatinok tabletta vagy kapszula formájában kerülnek forgalomba, és általában esti étkezéskor vagy lefekvéskor veszik őket, mert a test több koleszterint termel éjjel, mint napközben.

Gyermekek: Néhány sztatinot 10-17 éves korú gyermekek számára is javallottak, akiknél homozigóta családi hiperkoleszterinémia fordul elő (ebben a korosztályban a lányok már megkezdhetik a menstruációt). Ha diétával kombinációban alkalmazzák, a statinok csökkentik a koleszterin, az LDL és az apo B szintet homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekek esetén. A diétás terápia megfelelő vizsgálatát követően a sztatinok fontolhatók meg gyermekek kezelésére, ha a következő megállapítások vannak:

• Az LDL-C 190 mg / dL vagy annál nagyobb.
• Az LDL-C legalább 160 mg / dL vagy azzal egyenlő, és létezik a következők valamelyike:
  • A korai szív- és érrendszeri betegség pozitív családi anamnézise
  • Két vagy több egyéb szív- és érrendszeri betegség kockázati tényező a gyermekpáciensnél

Kép útmutató a koleszterin drogokról

Statinok: kölcsönhatások és mellékhatások

Gyógyszerkölcsönhatások vagy ételek közötti interakciók: Nagy mennyiségű grapefruit juice fogyasztása, több mint 1 kvart / nap, csökkenti a máj azon képességét, hogy bizonyos sztatinok, például atorvastatin, simvastatin vagy lovastatin metabolizmusává váljon. Ugyancsak, és ami még ennél is fontosabb, a sztatinok és bizonyos egyéb gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek, súlyos mellékhatásokat okozva. Mondja el orvosának az esetleges vényköteles és nem vényköteles gyógyszereket, beleértve a következőket:

• Vitaminok
• Gyógynövény-kiegészítők
• Immunrendszerének gyógyszerei, például ciklosporin, szervátültetés után felírt gyógyszer
• Egyéb koleszterin gyógyszerek, például fibrátok vagy nikotinsav
• Fertőzés elleni gyógyszerek, például eritromicin, telitromicin, klaritromicin (Biaxin), itrakonazol (Sporanox) vagy ketokonazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac és még sok más), amiodarone (Cordarone) vagy dioxin
• Fogamzásgátló tabletták
• HIV vagy AIDS elleni gyógyszerek, például indinavir (Crixivan) vagy ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (a warfarinnak fokozott hatása lehet, ha egyes sztatinokkal, például rozuvasztatinnal, lovastatinnal vagy szimvasztatinnal együtt adják be. A warfarin sztatinokkal történő együttes alkalmazásakor szorosan ellenőrizni kell a nemzetközi normalizált arányt.)

Mellékhatások: A sztatinokat jól tolerálják, és a súlyos mellékhatások ritkák.

• Ha diffúz izomfájdalmat, fájdalmat és gyengeséget tapasztal; hányás; gyomorfájdalom, vagy ha vizelete barna (az izomromlás lehetséges jele), azonnal forduljon orvosához, és hagyja abba a sztatin gyógyszer szedését. Szüksége lehet vérvizsgálatra az esetleges izomproblémák miatt. Ritkán előfordulhat széles körű izomromlás, úgynevezett rabdomiolízis, általában azokban az emberekben, akik más gyógyszereket szednek, amelyek zavarják a sztatin lebontását, valamint az előrehaladott vesebetegségben szenvedőknél. Ez orvosi sürgősség.
• Vannak, akiknek ideges a gyomor, gáz, székrekedés, hasi fájdalom vagy görcsök. Ezek a tünetek általában enyhe vagy közepesen súlyosak, és általában eltűnnek, amikor a test alkalmazkodik a gyógyszerhez. A májfunkciót általában a sztatinokat szedő betegeknél figyelik. A kezeket, a karokat, a lábakat és a lábakat érintő neuropathia (zsibbadás és bizsergés) ritka jelentését írták le.

Proprotein-konvertáz 9-es típusú szubtilizin-kexin (PCSK9) inhibitorok: példák és felhasználás

Melyek a PCSK9-gátlók néhány példája?

Az Egyesült Államokban jóváhagyott PCSK9-gátlók például:

• alirokumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Hogyan működnek a PCSK9 gátlók?

Az alirocumab és az evolocumab olyan ember által készített injekciós gyógyszerek, amelyek csökkentik a vér koleszterinszintjét. Tagjai egy új, a proprotein-konvertáz 9-es típusú szubtilizin-kexin (PCSK9) gátlóknak nevezett gyógyszercsoportnak. A koleszterint a vérben nagyrészt az LDL-részecskék szállítják, amelyeket a vérből a májsejtek távolítanak el. A részecskéket a májsejteken alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok (LDLR) segítségével távolítják el a vérből. A PCSK9 egy májsejteken levő protein, amely elősegíti az LDLR pusztulását. Ezért az LDLR szint PCSK9 általi csökkentése magasabb vér LDL koleszterinszintet eredményez.

Az alirocumab és az evolocumab antitestek, ami azt jelenti, hogy olyan fehérjék, amelyek kötődnek egy másik fehérjéhez és inaktiválják őket. Az alirocumab és az evolocumab kötődnek a PCSK9 fehérjéhez, és megakadályozzák, hogy elpusztítsák az LDLR-t. A PCSK9 gátlásával az alirocumab és az evolocumab növeli az LDLR-ek számát az LDL-koleszterin eltávolításához és következésképpen csökkenti az LDL-koleszterinszintet a vérben.

Ki ne használja ezeket a PCSK9-gátlókat?

Az emberek nem használhatják a PCSK9 inhibitorokat, ha megfelelnek a következő helyzetek bármelyikének:

• Ön allergiás a PCSK9 gátlókra vagy azok összetevőire.

Használat: A PCSK9 gátlókat heterozigóta családi hiperkoleszterinémiában (HeFH), homozigóta családi hiperkoleszterinémiában (HoFH) vagy klinikai ateroszklerotikus kardiovaszkuláris betegségben (CVD) szenvedő felnőttek kezelésére használják, akik más koleszterinszint csökkentő gyógyszereket szednek, de a koleszterin további csökkentését igénylik. A PCSK9 gátlókat két hetente vagy havonta egyszer fecskendezik a bőr alá.

PCSK9 inhibitorok: kölcsönhatások és mellékhatások

Gyógyszerkölcsönhatások vagy ételek közötti interakciók: A PCSK9-gátlók között nincs gyógyszerkölcsönhatás.

Mellékhatások: A PCSK9 gátlók jól tolerálhatók, és a súlyos mellékhatások ritkák.

A PCSK9 gátlókat nem szabad alkalmazni olyan embereknél, akiknek a kórtörténetében súlyos túlérzékenységi reakciók állnak fenn a termékkel szemben. A túlérzékenységi reakciók között szerepel a viszketés, kiütés, csalánkiütés és súlyos reakciók, amelyek néhány betegnél kórházi kezelést igényeltek. A PCSK9 gátlók kezelését abba kell hagyni, ha súlyos allergiás reakciók jelei vagy tünetei jelentkeznek.

A PCSK9-gátlókkal kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a következők:

• az injekció helyének reakciói,
• a megfázás tünetei, és
• influenza-szerű tünetek.

Egyéb mellékhatások:

• hasmenés,
• izom fájdalom,
• izomgörcsök és
• húgyúti fertőzések (UTI).

Májproblémák merültek fel a PCSK9 gátlók használatával is.

Mik az epesav-szekvenciák?

Milyen példák találhatók az Egyesült Államokban az epesav-szekvenciákra?

Példák:

• kolesztiramin (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• kolestipol (Colestid) és
• colesevelam (WelChol).

Hogyan működnek az epesav-megkötők?

Ezek a gyógyszerek koleszterint tartalmazó epesavakkal kötődnek a bélben, majd a székletből eltávolíthatók. Az epesav-szekvesztránsok szokásos hatása az LDL-koleszterin 10–20% -os csökkentése. A szekvesztránsok kis adagjai hasznos csökkentést eredményezhetnek az LDL koleszterin szintjében. Az epesav-megkötő szereket időnként sztatinnal kombinálva írják elő a koleszterincsökkentés fokozása érdekében. Amikor ezeket a gyógyszereket kombinálják, hatásaik összeadódnak, és több mint 40% -kal csökkentik az LDL koleszterint. Ezek a gyógyszerek nem hatásosak a trigliceridek csökkentésére.

Ki ne használhatja ezeket az epesav-szekvenciákat?

Azok az emberek, akik allergiásak az epesav-szekvenciákra, vagy akiknek kórtörténetében epe obstrukció áll fenn, nem szabad ezeket a szereket használni. A fenilketonuriában szenvedő betegek nem szedhetnek aszpartámtartalmú epesav-szekvesztráló szereket, például a Questran Light-t.

Használat: Az epesav-szekvenciaporokat vízzel vagy gyümölcslével össze kell keverni, és általában naponta egyszer vagy kétszer (ritkán, háromszor) kell bevenni étkezés közben. A tablettákat nagy mennyiségű folyadékkal kell bevenni a gyomor- és bélprobléma elkerülése érdekében.

Gyógyszer- vagy élelmezési interakciók: Az epesav-megkötő szerek csökkentik a test képességét számos gyógyszer felszívására, például:

• warfarin (Coumadin),
• pajzsmirigyhormon,
• amiodaron,
• sulindac (Clinoril),
• metotrexát (Rheumatrex, Trexall),
• digoxin (lanoxin),
• glipizid (Glucotrol),
• fenitoin (Dilantin),
• imipramin (tofranil),
• niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metildopa,
• tetraciklin (Sumycin),
• klofibrátum (Atromid-S),
• hidrokortizon,
• ezetimibe (Zetia) vagy
• penicillin.

Ezenkívül gátolják a zsírban oldódó vitaminok (ideértve az A és E vitamint) felszívódását; így azoknak a betegeknek, akik ezeket a szereket hosszú ideig szedik, szüksége lehet vitamin-kiegészítésre. Az epesav-szekvesztránsokat két órával az antacidok előtt vagy után kell bevenni, mivel az antacidok csökkenthetik hatékonyságukat. Forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez további információkért a gyógyszeres kezelés idejéről.

Mellékhatások: Az epesav-megkötő szerek nem szívódnak fel a gyomor-bélrendszerből, és ezeknek a gyógyszereknek a 30 éves tapasztalata azt mutatja, hogy a hosszú távú alkalmazás biztonságos. Ezek a szerek székrekedést, puffadást, émelygést vagy gázt okozhatnak.

Mik a koleszterin-felszívódásgátlók?

Az ezetimib (Zetia) a koleszterin felszívódásának gátló szerepe.

Hogyan működik az ezetimibe?

Az Ezetimibet az USA Élelmezési és Gyógyszerügynöksége (FDA) hagyta jóvá 2002 végén. Az Ezetimibe önmagában 18–20% -kal csökkenti az LDL koleszterinszintet azáltal, hogy szelektíven csökkenti a koleszterin felszívódását. Enyhén csökkenti a triglicerideket. Az ezetimib a leghasznosabb azokban az emberekben, akik nem tudnak sztatint szedni, vagy kiegészítő gyógyszerként azoknak az embereknek, akik sztatinokat szednek, de észlelnek mellékhatásokat, amikor a sztatin dózist növelik. Az ezetimib hozzáadása a sztatinhoz 2-3-szoros faktorral növeli a koleszterinszint-csökkentő hatást.

Ki ne használja ezeket a gyógyszereket?

Az egyének, akik allergiásak az ezetimibre (Zetia), nem szedhetik azt.

Használat: Az Ezetimibet naponta egyszer kell bevenni, étellel vagy anélkül. A hatékonyság fokozása érdekében gyakran sztatinokkal kombinálják.

Gyógyszerkölcsönhatások vagy ételek közötti interakciók: Az epesav-megkötő szerek kötődnek az ezetimibhez, és körülbelül 50% -kal csökkentik a bélből történő felszívódását. Az ezetimibet legalább 2 órával az epesav-szekvesztráló szerek előtt vagy 4 órával azután vegye be. A fenofibrát (Tricor), a gemfibrozil (Lopid) és a ciklosporin növeli az ezetimib vérszintjét.

Mellékhatások: Hasmenés, hasi fájdalom, hátfájás, ízületi fájdalom és sinusitis a leggyakrabban jelentett mellékhatások. Ritkán fordul elő túlérzékenységi reakciók, ideértve az angioödémát (a fej és a nyak bőrének, valamint alatti szövetek duzzanatát, amely életveszélyes lehet), valamint a bőrkiütést. Hányingerről, hasnyálmirigy-gyulladásról, izomkárosodásról (myopathia vagy rabdomiolízis) és hepatitisről is beszámoltak.

Mik a nikotinsav-ágensek?

Melyek a nikotinsav ágensek példái az Egyesült Államokban?

A nikotinsav ágensekre példa:

• niacin,
• Niacor és
• Slo-Niacin.

Hogyan működnek a nikotinsav-ágensek?

A nikotinsav (más néven niacin), egy vízben oldódó B-vitamin, javítja az összes lipoprotein vérszintjét, ha jóval a vitaminszükséglet felett adják be. A nikotinsav csökkenti az összes koleszterin, az LDL koleszterin és a triglicerid szintet, miközben megemeli a HDL koleszterin szintet. A nikotinsav 10–20% -kal csökkenti az LDL koleszterinszintet, 20–50% -kal csökkenti a triglicerideket és 15–35% -kal növeli a HDL-koleszterinszintet. A nikotinamid egy niacin melléktermék, miután a szervezet lebontotta azt. A nikotinamid nem csökkenti a koleszterinszintet, ezért nikotinsav helyett nem szabad alkalmazni.

Ki ne használja ezeket a gyógyszereket?

A nikotinsavra allergiás személyek, valamint azok, akik májbetegségben vannak, aktív peptikus fekélyben vagy artériás vérzésben szenvednek, nem használhatnak nikotinsavat.

Használat: A niacin elindításakor az adagot fokozatosan kell növelni a mellékhatások minimalizálása érdekében, amíg el nem éri a tényleges koleszterinszint-csökkentő adagot.

• Kétféle nikotinsav-készítmény létezik: azonnali felszabadulás és meghosszabbított felszabadulás. A niacin azonnali felszabadulású formája olcsó és széles körben kapható recept nélkül, de a lehetséges mellékhatások miatt az orvos ellenőrzése nélkül nem szabad koleszterinszint csökkentésére alkalmazni.
• A retard niacint gyakran jobban tolerálják, mint a kristályos niacint. Ugyanakkor valószínűleg nagyobb a májkárosodás oka. Ezért a retard niacin adagját általában napi 2 grammra korlátozzák.

Gyógyszer- vagy étkezési interakciók: A magas vérnyomású gyógyszerek hatása szintén fokozódhat a niacin szedése közben. Ha egy beteg magas vérnyomáscsökkentő gyógyszert szed, fontos egy vérnyomás-ellenőrző rendszer felállítása, miközben hozzászokik az új niacin-kezelési rendhez.

Mellékhatások: A nikotinsav általános és zavaró mellékhatása a kipirulás vagy forró villanás, amelyek az erek tágulásának következményei. A legtöbb ember fejleszti a kipirulás toleranciáját, amelyet néha csökkenthet, ha a gyógyszert étkezés közben vagy után, vagy aszpirin vagy más hasonló gyógyszer alkalmazásával, amelyet az orvos írt fel 30 perccel a niacin bevétele előtt. A nyújtott hatóanyagleadású forma kevesebb öblítést okozhat, mint a többi forma. A nikotinsav különféle gyomor-bélrendszeri tüneteket, köztük émelygést, emésztési zavarokat, gázt, hányást, hasmenést és a peptikus fekélyek aktiválását figyelték meg.

További három fő káros hatás: májprobléma, köszvény és magas vércukorszint (hiperglikémia). Az utóbbi három szövődmény kockázata növekszik, ha a nikotinsav dózisát növelik. A beteg vércukorszintjére gyakorolt ​​hatás miatt az orvos nem írhatja elő ezt a gyógyszert cukorbetegek számára.

Mik a fibrátok?

Milyen példák vannak az Egyesült Államokban elérhető fibrátokról?

Példák a fibrátokra:

• gemfibrozil (Lopid) és
• fenofibrát (Tricor).

Hogyan működnek a fibrátok?

A fibrátok elsősorban a trigliceridek csökkentésében és kisebb mértékben a HDL koleszterinszint növelésében hatékonyak.

Ki ne használjon fibrátokat?

Azok a személyek, akik allergiásak voltak rákokra, vagy akik májbetegségben (beleértve az epecirrhosisban vagy epehólyagbetegségben) vagy súlyos vesebetegségben szenvednek, nem szedhetik ezeket a szereket.

Használat: A fibrátokat általában reggeli és / vagy esti étkezés közben veszik be.

Gyógyszerkölcsönhatások vagy ételek közötti interakciók: Sztatinnal kombinálva megnövekedett myopathia vagy rabdomyolysis kockázat léphet fel. A fibrátok növelik a warfarin (Coumadin) és az orális cukorbetegek hatását; ezért a vérzési ideje és a vércukorszint pontosabb ellenőrzése szükséges. A ciklosporint szedő betegek szintje csökkent lehet (orvosa ellenőrzi Önt és meghatározza, hogy szükséges-e az adag módosítása).

Mellékhatások: A fibrátok gyakori mellékhatásai a gyomorpanaszok, gyomorfájdalom, hasmenés, fejfájás, fáradtság, hányinger és hányás. Izomfájdalom és fájdalom is előfordul. Ritkán ezekkel az izmokkal kapcsolatos tünetekkel az izmok károsodásával jár, amely olyan vegyszereket bocsát ki a vérbe, amelyek károsíthatják a vesét. Az izomkárosodás a legnagyobb aggodalomra ad okot, ha a gemfibrozilt sztatinokkal kombinálják. Az epekövek kialakulását és az epehólyag műtétét a fibrátok felhasználásával összefüggésbe hozták.