PCSK9 Inhibitorok : Mit kell tudni?

PCSK9: Mit kell tudni

inhibitorok, és hogy ez a gyógyszerosztály hogyan lehet a következő nagy áttörés a magas koleszterin kezelésében. Az új gyógyszerosztály működésének megértéséhez először meg kell értened a PCSK9 gént.

Olvassa el, hogy megtudja ezt a gént, hogyan befolyásolja a vér koleszterinszintjét és azt, hogy a kutatók hogyan használják fel ezeket az információkat, hogy új kezeléseket hozzanak létre egy túl általános probléma megoldásához.

mindegyiknek van egy génje, amelyet proprotein-konvertáz szubtilizin / kexin típusú 9-nek neveznek (PCSK9). Ez a gén közvetlenül befolyásolja a szervezetben a kis sűrűségű lipoprotein (LDL) receptorok számát. Az LDL-receptorok segítenek szabályozni az LDL-koleszterin mennyiségét, amely a véráramba kerül. A legtöbb LDL receptor megtalálható a máj felszínén.

A PCSK9 gén bizonyos mutációi csökkenthetik az LDL receptorok számát. Ez a magas koleszterin örökletes formáját idézi elő, amelyet hypercholesterinaemiának neveznek. A magas LDL-koleszterin szív- és érrendszeri betegséget, szívrohamot vagy stroke-ot okozhat.

A PCSK9 gén egyéb mutációja valójában csökkentheti az LDL koleszterinszintet az LDL receptorok számának növelésével. Az alacsonyabb LDL-koleszterinszinttel rendelkező betegeknél alacsonyabb a szívbetegség és a stroke kialakulásának kockázata.

PCSK9 típusok PCSK9 típusú gyógyszerek és működésük

A PCSK9 gyógyszerek elnyomják a gén által expresszált PCSK9 enzimet. Ezért hívják őket PCSK9 inhibitoroknak.

2015 augusztusában az Élelmiszer- és Gyógyszerbiztonsági Hatóság (FDA) jóváhagyta az Amgen PCSK9 inhibitor evolocumabot (Repatha). A klinikai vizsgálatok során az evolokumabbal kezelt betegek egy év alatt körülbelül 60% -kal csökkentették az LDL-koleszterinszintet a kontrollcsoporthoz képest. Egy évvel később, a standard terápiás csoportban lévő betegek valamivel több mint 2 százaléka súlyos szívvel kapcsolatos eseményt mutatott, szemben az evolokumabbal kezelt betegek kevesebb mint 1 százalékával.

2015 júliusában az FDA jóváhagyta az alrocumabot (Praluent). Egy közelmúltbeli klinikai vizsgálat hasonló eredményeket hozott az LDL-koleszterinszint csökkentésében. A 78. hetes vizsgálat során a betegek mindössze 1,7% -a tapasztalta a szívvel kapcsolatos események valamilyen típusát.

Side EffectsSide Effects and Risks

Az összes gyógyszeres mellékhatás lehetséges. A klinikai vizsgálatok során az evolokumabbal kezelt betegek 69% -ánál jelentettek nemkívánatos eseményeket. Az injekció helyén fellépő duzzanat vagy bőrkiütés, végtagi fájdalom és fáradtság jelentettek néhány jelentett mellékhatást. Kevesebb mint 1 százalék jelentette a mentális zavart, a nehézségi fokozatot vagy más neurokognitív problémákat.

Az alrocumab kísérletekben a mellékhatások 81% -ánál jelentettek mellékhatásokat. Ezek közé tartozott az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, izomfájdalom és szemekkel kapcsolatos események. A résztvevők valamivel több mint 1% -a jelentett neurokognitív mellékhatásokat.Ezek közé tartozott a memóriazavar és a zavartság.

A hosszú távú mellékhatások és kockázatok még nem ismertek.

ÖsszehasonlításPCSK9 gyógyszerek és statin: hogyan hasonlítanak össze

Mindkét PCSK9 inhibitor és a sztatinok hatásosnak bizonyultak az LDL koleszterinszint csökkentésében.

A statin a HMG-CoA reduktáz blokkolásával működik. Ez egy olyan enzim, amelyet a máj a koleszterinszintet termel. A statinok segítenek a szervezetnek újonnan felszívódni a felépített koleszterin lerakódásokból az artériáiból. A legtöbb ember könnyedén szedheti a sztatinokat, de néhány ember nem képes elviselni a mellékhatásokat, mint az emésztési problémák és az izomfájdalom. A statin már régóta működik, ezért az orvosa tájékoztatást adhat arról, hogyan működnek hosszú távon. Márkanév és általános tabletták kaphatók, és nagyon megfizethetővé váltak.

A PCSK9 inhibitorok egy másik kezelési lehetőséget kínálhatnak azok számára, akik magas LDL-koleszterinszintet képviselnek, magas a cardiovascularis betegség kockázata, és nem tolerálják a sztatinokat. Ezek az újabb gyógyszerek két-négy hétig injekciót igényelnek. Még nincs elegendő információunk arról, hogy a PCSK9 inhibitorok hogyan csökkentsék a szív- és érrendszeri eseményeket az idő múlásával.

TakeawayHow ez hatással van a magas koleszterin kezelésére?

Az Egyesült Államok Centers for Disease Control és Prevention, 73. 5 millió felnőtt az Egyesült Államokban magas LDL-koleszterin. A statin jelenleg az első vonalbeli kezelés azok számára, akik nem tudják szabályozni a koleszterin étrend és testmozgás útján.

A PCSK9 inhibitorok életképes alternatív kezeléssé válhatnak azok számára, akik nem szedhetnek statinokat.

Olvassa el az olvasást: Koleszterin kontroll: PCSK9 inhibitorok vs. statin